靶向AhR 拜耳1类在研癌症免疫新药在华申报临床!

来源:药明康德  Sun Oct 18 11:55:26 CST 2020 A- A+

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根据中国国家药监局药品审评中心(CDE)最新公示,拜耳(Bayer)提交了其1类新药BAY 2416964片的临床申请,并于10月16日获得CDE受理。BAY 2416964是一款高选择性芳香烃受体(AhR)抑制剂。因AhR在多种肿瘤中高表达,且具有免疫调节作用,因此靶向AhR的调节剂被认为是新型免疫疗法的类别之一。目前,BAY 2416964在全球尚处于早期开发阶段,此次是拜耳首次在中国递交这款在研药物的临床申请。

截图来源:CDE官网

芳香烃受体(AhR)是免疫细胞中的一种蛋白,它可根据人体内的微生物、氨基酸代谢等综合信号起到免疫调节作用。早期研究发现,它在肿瘤微环境中能对免疫抑制的调节起到关键作用,且在肺癌、结直肠癌及头颈部鳞癌等多种肿瘤中观察到AhR的高表达。另有研究表明,对于AhR高表达的特定细胞类别,AhR抑制剂表现出了优异的细胞增殖抑制活性,还可以促进细胞凋亡,抑制Erk的磷酸化。因此,它被认为可以用于开发抗AhR高表达的肿瘤治疗药物,还有望与其他药物类别开展联合用药,以提高治疗效果。

公开信息显示,由拜耳企业研发的这款口服AhR抑制剂BAY 2416964,能够阻滞不同AhR激动性配体所介导的CYP1A1转录,且能够直接与AhR发生相互作用,以及能够抑制配体诱导AhR转运至细胞核。

2020年4月,拜耳企业在美国癌症研究协会年会(AACR)线上会议期间“New Drugs on the Horizon”专题讨论环节,发布了一项BAY 2416964的临床前研究结果。研究证明,它是一种强效、选择性和交叉反应性的AhR,能够发挥多种抗肿瘤免疫调节作用。

根据公开信息,不同剂量以及不同给药频次的BAY 2416964均对特定肿瘤模型起到抑制作用。其中体外研究显示,BAY 2416964能够调节小鼠T细胞和骨髓来源的抑制性细胞活性。进一步的研究发现它能够在不同人体免疫细胞亚群中诱导促炎作用,而且其联合PD-1单抗能够在混合淋巴细胞反应(MLR)中进一步增强T细胞活性。在特定动物模型实验中发现,30mg/kg每日一次口服方案给药,可观察肿瘤生长抑制作用,而在免疫缺陷小鼠中未观察到治疗效果。进一步研究发现,BAY 2416964能够调节特定模型中肿瘤微环境的免疫组成。此外在安全性方面,体内外实验均表明其拥有良好安全性特征。

在全球,目前拜耳企业针对BAY 2416964的研究探索已经进入1期临床研究。查询Clinicaltrials.gov官网,可看到有一项临床研究在美国多家临床研究中心正在招募患者,这是一项关于AhR抑制剂BAY 2416964在晚期癌症患者中的人体剂量探索研究。

图片来源:Clinicaltrials.gov官网

在中国,根据CDE、中国药物临床试验登记与信息公示平台等公开信息,BAY 2416964此前尚未在中国开展临床研究,此次是拜耳首次在中国递交临床申请,并获得CDE的受理。

祝贺拜耳这款新型肿瘤免疫疗法的临床申请获受理。希翼这款在研新药可以早日在中国获批临床,也期待其在全球尽快取得突破和进展,为患者带来新的治疗选择。

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